Поиск и подписки
Клиники и лаборатории Киева
Реклама
Медицина онлайн
Расширенное меню
Коллеги
Ищите врача? Тем более в определенном регионе Украины? Врачи Украины собираются здесь (а также актуальный рейтинг и отзывы о врачах Украины).
Полезное в медицине
Новости медицины
Реклама
Клиники Киева
Теги
Новое в медицине
Новости медицины
Loading ...
МЕДИЗВЕСТИЯ Источник новостей медицины

→ ИЗАДРИН (Isadrinum)


ИЗАДРИН (Isadrinum)
1- (3, 4-Диоксифенил) -2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют слегка зеленоватый оттенок.
Изопропилнорадреналин (изадрин) был получен в 1938 г. в процессе синтеза производных адреналина.
Химически изопропилнорадреналин относится к группе катехоламинов и отличается по структуре от адреналина тем, что метильный радикал в аминогруппе [NН - СНз] заменен на изопропильный [NН - СН(СНз)2].
При фармакологическом изучении изопропилнорадреналина было обнаружено, что, сохраняя некоторые свойства адреналина, он вместе с тем отличается по действию от последнего. Так, он способствует релаксации бронхов, но не вызывает сужения сосудов и повышения периферического артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.
В связи с этим было высказано предположение о наличии в организме разных видов адренорецепторов, с которыми могут преимущественно взаимодействовать адреналин, изопропилнорадреналин и сходные с ними соединения. Окончательно представление о наличии двух основных групп адренорецепторов ( a - и b -адренорецепторов) было сформулировано 1948 г. (Аhlquist). В дальнейшем были выделены подгруппы этих рецепторов: a 1 - и a 2 -, b 1 - и b 2 -адренорецепторы.
Изопропилнорадреналин был признан первым представителем новой группы адренергических веществ - b -адренергических, или b -адреностимуляторов.
Вслед за этим стали появляться новые b -адреностимуляторы. Характерной структурной особенностью этих соединений является наличие у них боковой цепи (алкилизопропильной, алкил-трет-бутильной или другой), сближающей их со структурой изопропилнорадреналина.
Фармакологическое и лечебное действие изопропилнорадреналина (изадрина) объясняется его стимулирующим действием на b -адренорецепторы.
Действие изадрина распространяется одновременно на b 1 - и b 2 -адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные b -адренорецепторами, не является избирательным.
В настоящее время существует ряд новых b -адреностимуляторов, оказывающих избирательное действие на b 1 - и b 2 -адренорецепторы.
В связи с характерным стимулирующим действием на b -адренорецепторы изадрин оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс.
Вместе с тем он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (из-за артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в кислороде. Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и другие эффекты, связанные с возбуждением b -адренорецепторов.
Изадрин, несмотря на создание избирательных b 2 -адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и пр.), до сих пор находит применение для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе и других заболеваниях, сопровождающихся ухудшением бронхиальной проходимости. Может применяться как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.
В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других b -адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и др.) определенную роль играет способность этих веществ стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином, что тормозит сокращение гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. Кроме того, по последним данным, b -адреностимуляторы тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, "медленнодействующего вещества" SRS-A, или лейкотриена D 4 , и др.), способствующих бронхиолоспазму и явлениям воспаления.
Назначают изадрин в качестве бронхорасширяющего средства в виде 0,5 % или 1 % водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора: доза на одну ингаляцию 0,1 0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2 - 3 раза и более в день. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3 - 4 раза в день.
В качестве бронхорасширяющего средства, изадрин уступает по эффективности разработанным в последние годы препаратам. По данным И. П. Замотаева и Л. Н. Максимовой, коэффициент эффективности эуспирана (изадрина) равен 22, алупента (орципреналина) - 34, а фенотерола - 39.
Изопропилнорадреналин находит также применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса - Стокса - Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли, усиление возбудимости эктопических очагов и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде.
Изадрин и другие b -адреностимуляторы более удобны для этой цели, так как не повышают артериального давления и в меньшей мере способны вызывать фибрилляцию желудочков.
Изопропилнорадреналин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы в дозе 0,5 - 5 мкг (0,0005 - 0,005 мг) в минуту.
При кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии и тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма (при неэффективности атропина).
При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков. При применении изадрина, как и других b -адреностимуляторов, для лечения бронхиальной астмы следует также учитывать возможность нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, появление тошноты, тремора рук, сухости во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует соблюдать при назначении изадрина больным со стенокардией и тиреотоксикозом.
При длительном применении препарата возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.
Аэрозоль изадрина (и других b -адреностимуляторов) не должен попадать в глаза, особенно у больных глаукомой.
Не рекомендуется применение изадрина и других b-адреностимуляторов в первые 3 мес беременности, а учитывая их угнетающее действие на родовую деятельность, следует незадолго до родов прекратить применение этих препаратов.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Добавить в закладки:
Автор: admin, 11 марта 2007

Новости медицины по теме:

Новости медицины и красоты партнеров:



загрузка...