Поиск и подписки
Клиники и лаборатории Киева
Реклама
Медицина онлайн
Расширенное меню
Коллеги
Ищите врача? Тем более в определенном регионе Украины? Врачи Украины собираются здесь (а также актуальный рейтинг и отзывы о врачах Украины).
Полезное в медицине
Новости медицины
Реклама
Клиники Киева
Теги
Новое в медицине
Новости медицины
Loading ...
МЕДИЗВЕСТИЯ Источник новостей медицины

→ Альмер (донепизил)


  Альмер(донепизил)

Ингибитор ацетилхолинэстеразы для лечения деменций альцгеймеровского типа

Примерная цена:
Альмер 5 мг - 60 грн.
Альмер 10 мг - 100 грн.

Регистрационное свидетельство: № UA/5816/01/02 и № UA/5816/01/02 от 22.01.2007

Производитель: Актавис ЛТД. Мальта
Представительство АО Актавис в Украине:
01032, Киев, бул. Шевченко, 33
Тел. (044)5698020
www.actavis.com.ua

Информация для врачей, фармацевтов, медицинских специалистов

Форма выпуска. Таблетки, донепезила № 30.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для применения при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Код АТС N06D А02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным типом холинэстеразы в головном мозге. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, который осуществляет передачу нервного возбуждения в ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6 % и 77,3 % соответственно.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни АльцгеЙмера).
Фармакокинетика. Максимальной концентрации в плазме донепезил достигает приблизительно через 3 - 4 часа после приема. Плазменная концентрация увеличивается пропорционально дозе препарата. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 70 часов, при систематическом применении в одноразовых дозах стабильная терапевтическая концентрация достигается, как правило, на протяжении 2 - 3 недель после начала лечения. После достижения равновесного состояния, концентрация донепезила в плазме остается практически неизменной на протяжении суток. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.
Донепезил связывается с белками плазмы крови приблизительно на 95 %. Распределение донепезила в разных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 1 О суток.
Донепезил метаболизируется в печени. Выводится донепезил, как и его метаболиты, в основном через почки: 79 % дозы обнаруживается в моче, 21 % - в кале.
Средние уровни донепезила в плазме больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.

Показания для применения.
Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.

Способ применения и дозы.
Препарат назначают взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе продолжают на протяжении 4 - 6 недель, до достижения равновесной концентрации и определения раннего терапевтического эффекта. После этого дозу можно увеличить до 10 мг В сутки, которая является максимально рекомендованной терапевтической дозой.
Терапию нужно проводить столько времени, сколько наблюдается терапевтический эффект, который необходимо регулярно оценивать.
у лиц пожилого возраста, как и у лиц, которые имеют нарушения функции печени и почек легкой или средней степени, коррекции дозы не требуется.

Побочное действие. Возможные такие нежелательные медикаментозные реакции со стороны:
- центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, бессонница, мышечные судороги, головокружение, галлюцинации, состояние тревоги, агрессивное поведение, эпилептиформные приступы;
- сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синоатриальная и AV- блокада;
- системы пищеварения: тошнота, рвота, понос, гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной
кишки, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсия;
- биохимических показателей крови: незначительное повышение мышечной креатининфосфокиназы (КФК).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата. Беременность, кормление грудью.
Передозировка. При передозировке вследствие применения доз лечебного средства, которые значительно превышают рекомендованную, возможен холинэргический криз, который проявляется тошнотой, рвотой, выраженным слюнотечением, потливостью, брадикардией, снижением АД, угнетением дыхания, коллапсом, судорогами. Возможное усиление мышечной слабости, которая, при поражении дыхательных мышц, может привести даже к летальному выходу. В таких случаях показанная симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке возможно применение третичных антихолинергических средств, таких как атропин, в начальной дозе 1 - 2 мг внутри вен но, потом дозу подбирают в зависимости от эффекта. Нет данных относительно эффективности диализа для выведения препарата из организма. Особенности применения. Поддерживающую терапию проводят до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат прекращает действовать, его нужно отменить. После отмены препарата возникает постепенное ослабление действия донепезила. Данных о существовании синдрома отмены в препарата нет. Индивидуальную реакцию организма на донепезил предусмотреть невозможно.
Альмер является ингибитором холинэстеразы, поэтому он может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.
Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных синдромом слабости синусового узла или с другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или АV-блокада. При повышенном риске развития язвы двенадцатиперстной кишки, во время лечения Альмером необходимо быть особенно осторожным, поскольку антихолинэстеразные препараты могут повышать секрецию кислоты в желудке. Однако в плацебо-контролируемых исследованиях донепезила не было выявлено повышения частоты развития пептических язв или желудочно¬кишечных кровотечений.
Допускается, что антихолинэстеразные препараты могут вызывать острую задержку мочи, хотя клинические исследования не выявили этого эффекта. Антихолинэстеразные препараты могут также вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата может быть проявлением болезни АльцгеЙмера. Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезил нужно назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких.
Безопасность применения препарата у детей не изучалась, поэтому не следует назначать его этой группе пациентов.

Беременность и кормление грудью.
Данных относительно опасности применения препарата во время беременности и кормления грудью нет.
Управление автотранспортом и работа с механизмами, которые двигаются.
Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления автотранспортом и сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при увеличении дозы может вызывать усталость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении автотранспортом и сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.

Взаимодействие с другими лечебными средствами.
Донепезил не ингибирует метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.
Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.
Применение донепезила с леводопой/карбидопой на протяжении 21 суток не оказывало влияния на концентрацию данных препаратов в крови. При этом не выявлено никакого влияния на двигательную активность.
В метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени - 2О6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами данных изоферментов, за счет чего угнетают метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, которые ингибируют данные ферменты, например итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинические эффекты.
Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику кетоконазола.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения остается невыясненной, поэтому применять эти препараты одновременно нужно с осторожностью.
Донепезил может оказывать действие на препараты, которые имеют антихолинергическую активность. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета¬блокаторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролат, были описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.
Условия отпуска. По рецепту.
Производитель. Актавис Лтд. Мальта.
Добавить в закладки:
Автор: admin, 5 июля 2008

Новости медицины по теме:

Новости медицины и красоты партнеров:



загрузка...